一、雄激素分类
1.天然雄激素:主要是睾酮(睾丸酮),由睾丸间质细胞分泌。肾上腺皮质、卵巢和胎盘等也能分泌少量的睾酮。
2.人工合成的睾酮衍生物:如甲睾酮(甲基睾酮)、丙酸睾酮、美睾酮(甲二氢睾酮)、氟甲睾酮及苯乙酸睾酮等。某些人工合成的睾酮衍生物雄激素活性减弱,其蛋白同化作用增强而得到的半合成激素类药物,称同化激素,如苯丙酸诺龙、美雄酮(去氢甲睾啊)、司坦唑醇。临床上,多使用人工合成的睾酮衍生物。
二、药理作用
(1)生殖系统:
①促进男性生殖器官的发育和成熟,形成和维持男性第二性征,促进精子的生成及成熟。②大剂量反馈抑制腺垂体分泌促性腺激素:可减少卵巢分泌雌激素。
(2)同化作用:促进蛋白质合成(同化作用) ,减少蛋白质分解(异化作用),造成正氮平衡 ,使肌肉发达,体重增加。同时有水、钠、钙、磷潴留作用。
(3)提高骨髓造血功能
(4)免疫增强作用
(5)心血管系统调节作用:主要表现为影响脂质代谢,降低胆固醇;调节凝血和纤溶的过程;抑制高胰岛素血症、高糖和代谢综合征的发生。
三、临床应用
1、替代疗法:对无睾症(先天或后天两侧睾丸缺损)或类无睾症(睾丸功能不足)的患者、男子性功能低下的患者,可用酮做替代疗法。
2、围绝经期综合征与功能性子宫出血:通过对抗雌激素的作用,使子宫平滑肌收缩、子宫血管收缩,并逐渐使子宫内膜萎缩而止血。更年期患者更为适用。
3、晚期乳腺癌:雄激素能够缓解部分患者的病情。这可能主要与雄激素对抗雌激素的活性作用有关:另外,雄激素还对抗催乳素对癌组织的刺激作用。其治疗效果与癌细胞中的雌激素受体的含量呈现正相关趋势。
4、贫血:丙酸睾酮或甲睾酮可以改善骨髓的造血功能,故可被用于再生障碍性贫血以及其他贫血性疾病。
5.虚弱:由于雄激素的同化作用,各种消耗性的疾病、骨质疏松、生长延缓、长期卧床、损伤、放疗等身体虚弱状况可用小剂量的雄激素进行治疗,可使患者食欲增加,加快患者体质恢复。
6.预防良性前列腺增生:雄激素可降低前列腺内双氢睾酮的水平,从而防止良性前列腺的增生,但治疗效果不显著。
四、不良反应
1、女性长期应用雄激素后,可出现男性化的改变如痤疮、多毛、声音变粗、闭经、乳腺退化等。
男性患者则可能发生性欲亢进,也有部分患者可出现女性化。
2、如发现引起黄疸者应立即停止用药。
五、禁忌证及应用注意
孕妇及前列腺癌患者禁用。肾炎、肾病综合征、肝功能不良、高血压及心力衰竭患者也应慎用。
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